ModularAcid-ActivatableAcetone-BasedKetal-LinkedNanomedicinebyDexamethasoneProdrugsforEnhancedAnti-RheumatoidArthritiswithLowSideEffects
AmericanChemicalSociety
柏家祥编译杨兴校审
译者提示
纳米结构作为具有独特优势的新型药物输送系统，被广泛用于治疗不同疾病的药物开发。传统的纳米药物设计是由配方驱动的，因此结构药物的多样性和不同的理化特性极大地抑制了新型纳米药物的开发。此外，由于药物和纳米载体之间的相容性差，因此将药物物理包裹在其中的纳米药物，例如聚合物胶束和蛋白质纳米颗粒（NPs），往往表现出爆发释放行为，低载药量或两者兼而有之。为了克服这些限制，启动创新的前药策略以优化模块化纳米药物的设计并促进其临床转化至关重要。
（仅代表译者个人观点）
译者简介
柏家祥
医院/苏州大学骨科研究所研究生
主要研究方向：骨科种植体界面骨整合以及类风湿关节炎的防治研究
运动爱好：打羽毛球
摘 要
（文末附原文文献）
考虑到具有药物爆发释放和/或低药物装载的物理封装有效载荷，启动创新的前药策略与优化模块化纳米药物的设计至关重要。在这里，我们设计了地塞米松（AKP-dexs）的模块化pH敏感的丙酮基缩酮连接前药，并将其配制为纳米颗粒。我们全面研究了AKP-dex的结构与性质之间的关系，并根据其大小，载药量和胶体稳定性选择了两种类型的AKP-dex载纳米颗粒进行体内研究。在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，这些AKP-dex负载的纳米颗粒比游离的地塞米松磷酸酯在炎性关节中具有更高的积累和更好的治疗效果，且副作用较小。负载AKP-dex的纳米颗粒可用于治疗其他炎性疾病，因此具有巨大的转化潜力。我们的发现代表了开发基于丙酮的缩酮连接前药的实际应用的重要一步，可用于模块化纳米药物的设计。
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附：本期原文文献
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