对类风湿关节炎靶向药物的使用还停留在静滴和皮下注射上？别Out啦，现在的靶向药都能直接吃了！
讲课专家：莫慕贤（MYMok）顾问医生
报道作者：医院风湿免疫科黄进贤
校稿：医院风湿免疫科余金泉
来源：医学界风湿免疫频道
编者按类风湿关节炎（RA）是一种进展性致畸性炎症性关节病，在疾病病程中存在早期治疗时间窗。如能把握好时间窗给予早期有效治疗，则能大大改善临床预后。
在8月7日医院举办的粤港京风湿免疫论坛中，香港城市大学副教授、医院及医院莫慕贤（MYMok）顾问医生向大家详细的介绍了RA新标靶药物治疗。
在类风湿关节炎（RA）的治疗中，尽管传统合成缓解病情抗风湿药物（cDMARDs）具有其重要的作用，却已无法满足临床治疗的需求。因此，在过去十多年，治疗RA的新标靶药物有了很大的研究进展。
我们可以选择的新标靶药物包括以抗肿瘤坏死因子-a（TNF-a）、白介素-6（IL-6）、B细胞及CTLA4为靶点的生物缓解病情抗风湿药物（bDMARDs），以及以细胞内信号分子为靶点的靶向合成缓解病情抗风湿药（tsDMARDs）如托法替尼（Tofacitinib）。
新标靶药物在快速缓解症状中显现出了其有效性，并且可以改善物理功能及生活质量，延缓影像学进展。
大多数bDMARDs可通过皮下注射或静脉点滴方式给药，托法替布则是唯一可口服方式给药的新型标靶药物。这些新标靶药物中，有一些在单药治疗时亦显现出其有效性。目前FDA批准的RA的新标靶治疗介绍如下：
抗-TNF治疗涉及的安全问题包括：
?注射部位反应（34-37%）
?严重感染
?机会性感染（肺结核）
?恶性肿瘤
?脱髓鞘病
?自身免疫性疾病
生物制剂使用前的筛查包括：
?基线期通过结核菌素皮试和胸部X片筛查潜伏结核
?筛查慢性病毒性肝炎（乙肝/丙肝）
托法替尼获FDA批准用于对甲氨蝶呤（MTX）应答不充分或不耐受的中至重度活动性RA成人患者，可作为单一治疗或与MTX或其他cDMARD联合使用。但不应与bDMARDs或强免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、环孢素等）联合使用。
托法替尼核准的剂量为每日2次，每次5mg用药，这也是目前为止唯一可用于口服方式给药的新标靶药物。
7项临床试验证实了托法替尼在中重度活动性RA患者中具有临床应答和物理功能上的显著改善。
然而，托法替尼同样具有相关不良反应。
临床试验中，其安全问题包括：
?感染
?带状疱疹
?恶性肿瘤
?血脂升高
?肝酶升高
?淋巴细胞减少
?中性粒细胞减少
?贫血
?胃肠道穿孔
这些生物制剂/新型疗法的有效性在不同的临床研究中已经得到证实，但长期使用的安全性需要我们加倍重视。
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