近几年风湿免疫性疾病的治疗迎来了小分子靶向时代,JAK是热门研究靶点之一,JAK抑制剂通过抑制Janus激酶活性,阻断JAK/STAT通路,从而阻断多种炎性细胞因子信号的传导,抑制炎症性细胞因子的产生,因此能够延缓或控制类风关病情的进展。第二代选择性JAK抑制剂,在抑制特定与疾病相关的信号通路同时,维持其它细胞因子功能不受影响,可以提高疗效、减少副作用,其疗效、安全性非常值得期待,为中国类风湿关节炎患者带来希望!
本期“风雨同行,大咖频道”医院风湿免疫科主任詹锋教授带您了解类风湿关节炎的药物治疗——JAK抑制剂。
风雨同行本期大咖
大咖频道-詹锋教授
Janus激酶(JAK)
JAK(Januskinase)是一类非跨膜型的酪氨酸激酶
和Janus一样,JAK也拥有两面:它有两个几乎相同的磷酸转移域,一个结构域显示激酶活性,而另一个结构域则负责调控第一个激酶活性。JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体,又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子
JAK的作用同样具有双面性,一方面,JAK为免疫反应所必需的通路,另一方面,在炎症发生发展的过程中,JAK可能过度激活,导致疾病进一步发展
JAK蛋白家族共包括4个成员:JAK1、JAK2、JAK3以及TYK2
JAK药物靶点及相关疾病
JAK抑制剂的分类
JAK抑制剂按靶点分类
一代非选择性JAK抑制剂
二代选择性JAK抑制剂
适应症:中至重度活动性类风湿关节炎(点击查看试验详情)
试验专业题目:评价SHR治疗csDMARDs反应不佳的中重度活动性RA的疗效与安全性
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